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Corticosteroides
Dr Luciano Augusto de Jesus

Corticosteroides

 

Introdução

 

São fármacos sintéticos que imitam as ações do hormônio endógeno cortisol, secretado pela zona cortical da glândula suprarrenal. São classificados de acordo com seu efeito mineralocorticoide (capacidade de reter água e sal) e efeito glicocorticoide. Os corticosteroides de ocorrência natural são o cortisol, cortisona, corticosterona e aldosterona. Corticoides sintéticos em doses farmacológicas para efeitos anti-inflamatórios produzem menos efeitos adversos como supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal (HHA), ganho de peso e fraqueza muscular.

 

Mecanismo de ação

 

Ligam-se em receptores citoplasmáticos específicos, acarretando mudanças no DNA celular, induzindo a síntese proteica. As principais proteínas corticoide-induzidas são a vasocortina, que inibe a liberação de substâncias vasoativas e fatores responsáveis pelo edema e a lipocortina que inibe a fosfolipase A2.

  

Ação clínica

 

- Supressão dos sinais flogísticos: dor, calor, rubor, inchaço e perda de função porbloqueio da via de metabolismo do ácido araquidônico, por inibição da fosfolipase A2 (passo inicial da cadeia).

- Inibem a liberação de alguns mediadores químicos da inflamação: leucotrienos, prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxanos.

Os anti-inflamatórios não esteroides, em contraste, inibem a cicloxigenase, bloqueando os passos finais da cadeia.

 

Ações dos corticosteroides no organismo

 

Promovem manutenção da homeostase e produzem efeitos permissivos (prepara o indivíduo para a resposta ao estresse) e efeitos protetores (efeitos anti-inflamatórios e imunossupressores).

Reduzem a vasodilatação, a permeabilidade vascular, a hipersen­sibilização de nociceptor, a resposta imune, a ação de linfócitos T e fibroblastos e a adesão de leucócitos. Inibe a IgE e a proliferação celular.

O cortisol é liberado da glândula suprarrenal de forma episódica (frequência de pulsos num ciclo circadiano).

Prednisona, prednisolona, metilprednisolona, betametasona, dexametasona, triancinolona são corticosteroides sintéticos.

Efeito terapêutico ideal de um corticosteroide compreende a máxima atividade anti-inflamatória, antialérgica e imunossupressora e a mínima atividade retentora de sódio e fluidos.

 

Uso clínico

 

A utilização de corticosteroides por curtos períodos (menos de 7 dias), mesmo em doses altas, não causam efeitos adversos importantes.

São indicados nas doenças inflamatórias, alergia, asma, antiemese e analgesia pós-operatória.

Quanto maior a dose administrada e a duração da terapia, maior a possibilidade de supressão do eixo HHA.

A suplementação nos pacientes que recebem corticoterapia crônica é necessária para prevenção de crise adrenal aguda com colapso cardiovascular em paciente candidato a um procedimento cirúrgico.

A crise adrenal aguda é uma emergência médica, onde o paciente apresenta hipotensão e choque, desidratação, náuseas e vômitos, fraqueza e confusão mental.

Os corticosteroides podem provocar, em uso continuado, alterações eletrolíticas e metabólicas, absorção de sódio, perda de potássio e redistribuição de gordura corporal total.

Seus principais efeitos adversos em longo prazo são: supressão do eixo HHA, alterações metabólicas e eletrolíticas, osteoporose, úlcera péptica, miopatia, inibição do crescimento normal.

 

Propriedades farmacológicas

 

Corticosteroides de ação curta

Hidrocortisona

Apresenta efeito mineralocorticoide.

Indicada em alergia aguda grave e na prevenção da insuficiência adrenal aguda.

 

Corticoides de ação intermediária

Prednisona e Prednisolona

Apresenta menos efeito mineralocorticoide em comparação à hidrocortisona. Usada no inchaço pós-trauma, inflamações na articulação temporomandibular e lesões de mucosa como pênfigo e líquen plano.

 

Corticoides de ação longa

Dexametasona e Betametasona

Potentes corticosteroides desprovidos de efeitos mineralocorticoides. São administrados em pós-trauma, remoção de terceiros molares inclusos e dor endodôntica.