ESPAÇO LUZ. Rua S-6, quadra S-27, lote 06, n. 300. Setor Bela Vis

(62) 3255-8177

Farmacodinâmica
Dr Luciano Augusto de Jesus

 

A farmacodinâmica estuda a ação e mecanismo de ação de um fármaco no organismo.

Ela descreve os efeitos terapêuticos dos fármacos (como alívio da dor, controle da inflamação, da ansiedade e da infecção redução, da pressão arterial), bem como suas reações adversas. 

Vários fatores podem influenciar os efeitos de um determinado fármaco: a) idade, b) predisposição genética, c) doenças.

 

Seletividade de um fármaco

 

É a capacidade do fármaco de afetar um órgão ou tecido. Alguns fármacos são seletivos, outros menos.

Eles afetam muitas células em diferentes tecidos.

A atropina administrada para agir no trato gastrintestinal, também terá ações nos olhos e no trato respiratório.

Fármacos anti-inflamatórios não-opioides são relativamente seletivos, agindo em tecidos onde a inflamação está presente.

A digoxina, altamente seletivo, indicada na insuficiência cardíaca, irá atuar praticamente no sistema cardiovascular.

 

Receptores celulares

 

O receptor é uma molécula, presente nas células, onde se encaixa (de maneira tridimensional) substâncias endógenas (neurotransmissores, hormônios, autacoides), e os fármacos.

O fármaco nada mais é que a “imitação” de uma dessas substâncias citadas.

A interação do fármaco com esses receptores determina uma resposta celular (ação) que culminará no efeito farmacológico. Essa interação (ligação) se dá como uma chave que se encaixa em sua fechadura.

Alguns fármacos interagem apenas com um tipo de receptor (estrutura tridimensional que permite um encaixe específico). Outros, podem se ligar a vários receptores. Isso determina se um fármaco é seletivo ou não e, esse dado está relacionado a sua capacidade de produzir mais efeitos colaterais.

 

Família de receptores

 

•Acoplados a proteína G

Teremos a ativação de 2os mensageiros (fosfato de inositol, cálcio, AMPc), que desencadeiam uma cascata de eventos intracelulares (p.ex contração de musculatura lisa)

•Canal iônico ativado por ligante
 
•Enzima operada por ligante
 
•Reguladores da síntese protéica
Os efeitos são produzidos como resultado de aumento da síntese protéica e tem início lento.
 
A interação fármaco-receptor caracteriza-se por:
 
•Afinidade
–Capacidade de ligação
 
Atividade intrínseca
–Gera resposta farmacológica após acoplamento
 
Especificidade química
–Receptor só aceita fármaco de estrutura similar
 
Reversibilidade
–Forças ligantes são transitórias
 
Fármaco agonista
 
•Tem afinidade e atividade intrínseca.
 
•Agonista total
 
•Agonista parcial
–Incapazes de evocar resposta máxima, mesmo com aumento de dose
 

Antagonista competitivo

 

  • Alta afinidade, mas não produz resposta;
  • compete com o agonista pelos sítios receptores.

 

Antagonista não-competitivo

 

  • Impede a resposta do agonista sem bloquear o receptor;
  • liga-se aos sítios receptores e bloqueia os efeitos do agonista.

 

 Potência

 

•Quantidade relativa necessária deste fármaco para produzir uma resposta desejada.
 
IMAGENS A SEGUIR (Fonte: Lullmann, H.; Mohr, K.)